МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанил гидрохлорид

МАЛАРОН ® - препарат на основе Атоваквона + Прогуанил гидрохлорида

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противомалярийные препараты

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанил гидрохлорид

В соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, МАЛАРОН® показан для профилактики и лечения случаев малярии, вызванной Plasmodium Falciparum.

Механизм действия МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанил гидрохлорид

MALARONE ® - это препарат, широко используемый для профилактики и лечения малярии, поддерживаемой Plasmodium Falciparum, благодаря важной шизонтицидной активности, поддерживаемой связью двух разных активных ингредиентов с взаимодополняющими механизмами действия.

Точнее:

  • Прогуанил является пролекарством, которое принимается перорально и всасывается на желудочно-кишечном уровне, превращается в циклогуанил с помощью цитохрома p450, таким образом, эффективно блокируя фермент дигидрофолатредуктазу, нарушая синтез нуклеотидов и подавляя пролиферацию элементов с высокой скоростью пролиферации. гепатоциты шизонцы.
  • Атоваквонт представляет собой нафтохинон со структурой, аналогичной убихинону простейших, и поэтому способен блокировать транспорт электронов вдоль митохондриальной мембраны, блокируя биосинтетическую активность паразита.

Кроме того, связь между этими двумя препаратами, по-видимому, определяет появление эмерджентных свойств, которые делают профилактику еще более эффективной, предотвращая достижение шизонтами гепатоцитов цикла эритроцитов.

В конце своей биологической активности, после периода полураспада более 10 часов, прогуанил и атоваквон выводятся, соответственно, преимущественно через почки и кишечник.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

ПРИЧИНЫ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ТЕРАПИИ АТОВАКОНА - ПРОГУАНИЛ

Малар Дж. 2012 2 мая; 11: 146.

Работа, которая, подтверждая высокую противомалярийную эффективность комбинации атоваквон-прогуанил, приписывает потенциальные неудачи терапии и профилактики с помощью этих препаратов скорее возникновению новых механизмов резистентности, чем неправильной дозировке.

ATOVAQUONE - ПРОГУАНИЛ В ТАИЛАНДЕ

Малар Дж. 2008 янв. 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Изучите, что после оценки фармакогеномного профиля различных плазмодий, подтверждается эффективность ассоциации атоваквон / прогуанил в лечении мультирезистентной малярии в Таиланде.

ATOVAQUONE / ПРОГУАНИЛ В ЯПОНИИ

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 марта.

Исследование, которое оценивает эффективность нескольких терапевтических протоколов в лечении импортированной малярии, определяя, что на основе атоваквона и прогуанила наиболее эффективны и безопасны, по крайней мере, на территории Японии.

Способ применения и дозировка

МАЛАРОН ®

Атоваквон 200 мг, таблетки и 100 мг прогуанила гидрохлорида

Врач должен определить профилактические и терапевтические протоколы на основе МАЛАРОН® в соответствии с международными рекомендациями, разработанными Всемирной организацией здравоохранения и с учетом физиопатологических состояний пациента.

Понятно, что режим дозирования будет значительно варьироваться в зависимости от возраста пациента, от возможного наличия заболеваний печени и почек, а также на основе различных целей, профилактических или терапевтических.

Учитывая профиль поглощения Atovaquone, было бы предпочтительно принимать MALARONE ® во время еды, чтобы гарантировать максимальное системное поглощение.

Предупреждения МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанил гидрохлорид

Терапевтический или профилактический протокол с МАЛАРОНЕ должен определяться врачом в соответствии с ВОЗ на основе физиопатологических характеристик пациента, географического района пациента и любых условий, которые нарушают безопасность пациента. Использование препарата.

Точнее, пациенты, страдающие заболеваниями печени и почек, в свете фармакокинетических характеристик обоих активных ингредиентов должны принимать МАЛАРОН ® под строгим медицинским наблюдением, чтобы ограничить появление неприятных побочных эффектов.

Одновременно с химиопрофилактикой целесообразно применять все гигиенические правила, необходимые для ограничения риска прокола, таким образом, проникновения простейших в организм хозяина.

Использование MALARONE ® в терапевтических целях должно обязательно контролироваться врачом, оценивая степень паразитемии и прогрессирующее улучшение клинических состояний пациента.

Если текущая терапия неэффективна, было бы целесообразно оценить различные стратегии.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Учитывая биологическую активность активных ингредиентов MALARONE ® и учитывая отсутствие особо значимых клинических испытаний, предназначенных для оценки безопасности препарата для здоровья плода, было бы предпочтительным избегать применения этой специальности во время беременности и в период лактации. если это не является строго необходимым.

В этом случае требуется постоянное медицинское наблюдение специалиста.

взаимодействия

Пациенты, принимающие терапию МАЛАРОНЕ ®, должны обращать особое внимание, обращаясь за медицинской помощью, к одновременному набору:

  • Препараты на основе трисиликата магния, учитывая сниженную системную абсорбцию, вызванную прогуанилом;
  • Пероральные антикоагулянты для усиления лекарственной антикоагулянтной активности;
  • Метаклопрамид, тетрациклин, рифампицин и рифабутин способны снижать системную абсорбцию атоваквона.

Противопоказания МАЛАРОН ® - Атоваквон + Прогуанил гидрохлорид

Применение МАЛАРОНЕ противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из его вспомогательных веществ, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Применение MALARONE ® может вызвать появление головной боли, тошноты, рвоты, диареи, болей в животе, бессонницы, лихорадки, повышения трансаминаз, стоматита и язв во рту, и только в наиболее серьезных случаях побочные реакции от гиперчувствительности, такие как ангиодистрофия, бронхоспазм, васкулит и анафилаксия.

примечания

МАЛАРОН ® - препарат, подлежащий обязательному медицинскому назначению.

Рекомендуем

Сухой корм для кота
2019
Эфавиренц Тева
2019
Альтернативы антибиотикам: бактериофаги и кворум-чувствительные ингибиторы
2019